Артрозилен аэроз. наружн. 15 % 25мл

Состав

• 1 г пены аэрозоля для наружного применения содержит:
• Действующие вещества
• Кетопрофена лизиновая соль 150 мг.

 Вспомогательные вещества

Полисорбат, полипропилен, повидон, жидкость нероленовая, бензиловый спирт, вода очищенная; пропеллент - пропан-бутан.

В баллоне с насадкой-распылителем 25 мл препарата. В упаковке 1 баллон.

Показания к применению

• Острые и хронические воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата:
• Ревматоидный артрит.
• Псориатический артрит.
• Анкилозирующий спондилоартрит.
• Остеоартроз периферических суставов и позвоночника.
• Ревматические поражения мягких тканей.
• Мышечные боли ревматического и неревматического происхождения.
• Травматические повреждения мягких тканей.

Фармакокинетика

Всасывание

При накожной аппликации всасывается медленно; доза 50-150 мг через 5-8 ч создает уровень концентрации в плазме 0.08-0.15 мкг/мл. Биодоступность препарата - около 5%.

 Распределение

До 99% кетопрофена связывается с белками плазмы, преимущественно с альбумином. V d - 0.1-0.2 л/кг. Легко проникает через гистогематические барьеры и распределяется в тканях и органах. Кетопрофен хорошо проникает в синовиальную жидкость и соединительную ткань. Хотя концентрация кетопрофена в синовиальной жидкости несколько ниже, чем в плазме, она более стабильна (сохраняется до 30 ч).

 Метаболизм

Кетопрофен в основном метаболизируется в печени, где он подвергается глюкуронизации с образованием сложных эфиров с глюкуроновой кислотой.

 Выведение

T 1/2 составляет 6.5 ч. Метаболиты выводятся в основном с мочой (до 76% в течение 24 ч). С калом выводится менее 1%. Препарат практически не кумулирует в организме.

Клиническая фармакология

Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Ингибируя ЦОГ-1 и ЦОГ-2, угнетает синтез простагландинов. Обладает антибрадикининовой активностью, стабилизирует лизосомальные мембраны и задерживает высвобождение из них ферментов, способствующих разрушению тканей при хроническом воспалении. Снижает выделение цитокинов, тормозит активность нейтрофилов.

Уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, увеличивает объем движений.

Кетопрофена лизиновая соль, в отличие от кетопрофена , является быстрорастворимым соединением с нейтральной рН, за счет чего почти не раздражает ЖКТ.

При наружном применении Артрозилен уменьшает проявления воспаления и болевые ощущения в области пораженных суставов, сухожилий, связок, мышц. При суставном синдроме вызывает ослабление болей в суставах в покое и при движении, уменьшение утренней скованности и припухлости суставов.

Кетопрофена лизиновая соль не оказывает катаболического влияния на суставной хрящ.

Применение при беременности и кормлении грудью

• Применение препарата Артрозилен в III триместре беременности противопоказано. В I и II триместрах беременности применять препарат Артрозилен следует с осторожностью и под контролем врача.
• При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
• Женщинам, планирующим беременность, следует воздержаться от приема препарата Артрозилен, т.к. на фоне его приема может снижаться вероятность имплантации яйцеклетки.

Противопоказания

• "Аспириновая триада".
• III триместр беременности.
• Период лактации.
• Повышенная чувствительность к кетопрофену или другим компонентам препарата, ацетилсалициловой кислоте или другим НПВС.
• Мокнущие дерматозы.
• Экзема.
• Нарушение целостности кожных покровов.
• Детский возраст до 6 лет.
• С осторожностью следует назначать препарат в следующих случаях:
• I и II триместры беременности.
• Пациенты пожилого возраста.
• Обострение печеночной порфирии.
• Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ.
• Тяжелые нарушения функции печени и почек.
• Хроническая сердечная недостаточность .
• Бронхиальная астма.
• Дети в возрасте до 12 лет.

Побочное действие

• Кетопрофена лизиновая соль гораздо реже вызывает побочные эффекты по сравнению с кетопрофеном .
• Местные реакции при наружном применении
• Кожные проявления аллергических реакций, фотосенсибилизация.
• При длительном применении на обширных поверхностях кожи
• Возможно развитие системных побочных эффектов.

Взаимодействие

Индукторы микросомального окисления в печени (в т.ч. фенитоин , этанол , барбитураты, флумецинол, рифампицин , фенилбутазон , трициклические антидепрессанты) при одновременном применении с препаратом Артрозилен усиливают метаболизм кетопрофена (увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов).

На фоне одновременного применения с препаратом Артрозилен снижается эффективность урикозурических препаратов, усиливается действие антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, этанола, побочные эффекты минералокортикоидов, глюкокортикоидов, эстрогенов; снижается эффективность антигипертензивных препаратов и диуретиков.

Одновременное применение препарата Артрозилен с другими НПВС, ГКС, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв и развитию желудочно-кишечных кровотечений, к увеличению риска развития нарушений функции почек.

Одновременное назначение Артрозилена с пероральными антикоагулянтами, гепарином , тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном ,цефамандолом и цефотетаном повышает риск развития кровотечений.

Препарат Артрозилен при одновременном применении усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы).

Совместное назначение Артрозилена с вальпроатом натрия вызывает нарушение агрегации тромбоцитов .

Кетопрофен при одновременнном применении повышает концентрацию в плазме верапамила и нифедипина , лития , метотрексата .

Антациды и колестирамин при одновременном приеме внутрь с препаратом Артрозилен снижают абсорбцию кетопрофена.

Передозировка

Симптомы: в настоящее время о случаях передозировки препаратом Артрозилен не сообщалось.

Лечение: в случае передозировки следует проводить симптоматическую терапию, мониторинг дыхательной и сердечно-сосудистой деятельности. Специфического антидота не существует. Гемодиализ малоэффективен.

Способ применения и дозы

При наружном применении разовая доза аэрозоля составляет 1-2 г (объем грецкого ореха).

Препарат следует наносить 2-3 раза/сут, осторожно втирая до полного впитывания. Продолжительность лечения не должна превышать 10 дней (без консультации врача).

Меры предосторожности

• Во время лечения препаратом Артрозилен необходимо проводить периодический контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек.
• При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования.
• Прием Артрозилена может маскировать признаки инфекционного заболевания.
• Применение Артрозилена при бронхиальной астме может спровоцировать приступ удушья.
• Во избежание проявлений повышенной чувствительности и фоточувствительности, рекомендуется избегать воздействия на кожу солнечных лучей в течение курса лечения.
• Следует избегать попадания в глаза и на слизистую оболочку.
• При наружном применении препарат следует наносить только на неповрежденную кожу.
• Баллон с аэрозолем нельзя перегревать!
• Применение при нарушениях функции печени
• При нарушении функции печени необходимо снижение дозы.
•  Применение при нарушениях функции почек
• При нарушении функции почек необходимо снижение дозы.
•  Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
• В период применения препарата следует воздержаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения

• Хранить в защищенном от света месте при температуре до 25°C.
• Срок годности: 3 года.
• Хранить в местах недоступных для детей.
• Не использовать после истечения срока годности.